Sterinazol

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

STERİNAZOL
STERİNAZOL
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Fluconazole
Tərkibi
Təsiredici maddə: Hər kapsulun tərkibində 150 mq flukonazol  vardır.
Köməkçi maddələr: Laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat, Na laurilsulfat.
Təsviri
İçərisində ağ homogen poroşok olan ağ rəngli bərk kapsullar.
Farmakoterapevtik qrupu
Antifunqal preparat
ATC kodu:
J02A C01
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası Flukonazol – triazol qrupundan göbələk əleyhinə vasitədir, göbələk hüceyrələrində sterollarin sintezinin güclü və selektiv blokatorudur, onların hüceyrə divarlarının keçiriciliyini azaldır. Candida spp., Microsporum spp., Cryptoccus neoformans, Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis və Histoplasma capsulatum tərəfindən törədilən göbələk xəstəliklərində effektidir. Göbələk fermentlərinə qarşı yüksək spesifik təsir göstərir.
Farmakokinetikası
Daxilə qəbul edildikdən sonra yaxşı sorulur və qatılığı plazmada 90%-ə çatır. Eyni vaxtda qida qəbulu preparatın absorbsiyasına mane olmur. 0,5-1,5 saatdan sonra plazmada ən yüksək həddə çatır və yarımatılma dövrü 30 saata bərabər olur. Preparatın plazma zülalları ilə birləşməsi 11-12%-ə bərabərdir. Flukonazol orqanizmin bütün bioloji mayelərinə yaxşı keçir. Əsasən böyrəklərlə xaric olunur.. Qəbul olunan dozanın 80%-i sidiklə dəyişilməmiş formada xaric olur. Qanın plazmasından yarımxaricolma dövrünün uzunmüddətli olması vaginal kandidozda preparatın birdəfəlik qəbuluna və digər göstərişlərlə gündə 1 dəfə və ya həftədə 1 dəfə istifadəsinə imkan yaradır.
 
İstifadəsinə göstərişlər

genital kandidoz, vaginal kandidoz (kəskin və xroniki residiv verən), vaginal kandidozun residivvermə tezliyinin azaldılmasında  profilaktik məqsədlə (ildə 3 və daha çox epizodlar), kandidoz balaniti;
antibiotiklərlə müalicədən sonra göbələk infeksiyasına qarşı profilaktik məqsədlə;
dəri mikozları, bədənin mikozları, pəncənin mikozu, qasıq mikozu, onixomikoz, dəri kandidozu;
immuniteti zəifləmiş xəstələrdə göbələk infeksiyasının profilaktikası məqsədilə;
Yayılmış kandidoz, kandidemiya, disseminəolunmuş kandidoz və digər invaziv formalı kandidoz infeksiyaları (qarın boşluğu infeksiyaları, endokard, göz, tənəffüs yolları və sidik yolları kandidozu);
Selikli qişaların, eyni zamanda ağız boşluğu, udlaq, qida borusunun kandidozu, qeyri-invaziv bronx-ağciyər kandidozu, kandiduriya, dəri kandidozu, diş protezlərinin hesabına yaranan ağız boşluğunun atrofik kandidozu;
kriptokokkoz, kriptokokk meningiti və başqa kriptokokklar;
sistem kandidozlar;
dərin endemik mikozlar.

Əks göstərişlər
Flukonazol aktiv maddə kimi özü, yaxud pirrol və ya digər inqrediyentlərlərlə əlaqədar yüksək həssaslığı olan xəstələrdə istifadə olunmamalıdır. Çoxsaylı tədqiqatların nəticələrindən bəlli olub ki, Flukonazolun 400 mq/gün və daha yüksək dozalarının təkrar qəbulu ilə yanaşı Terfenadin preparatının təyini əks göstərişdir. Flukonazol qəbul edən xəstələrə yanaşı olaraq QT intervalını uzadan və CYP3A4 fermenti tərəfindən metabolizmə məruz qalan dərman preparatları (Sizaprid, Astemizol, Pimozid və Xinidin) təyin edilməməlidir.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Flukonazol qaraciyərin funksional çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Flukonazolun qəbulu müddətində qaraciyər testləri nəticələrinin artması zamanı müalicəni davam etdirmək zərurəti ortaya çıxırsa, müalicənin faydası ilə kəskin qaraciyər çatışmazlığının inkişafı riski arasında olan risk nəzərə alınmalıdır. Qaraciyər zədələnməsinin əlamət və simptomları inkişaf edən xəstələrdə bu preparatın qəbulu dayandırılmalıdır.
Flukonazol da daxil olmaqla, bəzi pirrol törəmələri EKQ-də QT intervalını uzadır.
Flukonazol  potensial  aritmiyaönü  vəziyyətdə olan xəstələrə və aşağıdakı hallarda ehtiyatla təyin edilməlidir:

QT intervalının anadangəlmə və ya qazanılmış uzanması;
kardiomiopatiyalar, xüsusilə də ürək çatışmazlığı;
sinus bradikardiyası;
simptomatik aritmiya;

Elektrolit dəyişiklikləri - hipokaliemiya, hipomaqneziemiya və hipokalsiemiya kimi hallar Flukonazol ilə müalicəyə başlanmazdan əvvəl korreksiya edilməlidir. Flukonazol böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Kreatinin klirensı 50 ml/dəq-dən az olarsa, Flukonazolun dozası azaldılmalıdır. Digər pirrol törəmələrində rast gəldiyi kimi nadir hallarda anafilaktik reaksiyaların olması haqda məlumatlar vardır. Bu preparat qalaktozaya irsi qeyri-tolerantlıq, irsi laktaza çatışmazlığı, yaxud qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir rast gələn xəstəliklərdən əziyyət çəkən şəxslər üçün münasib sayılmır.
Reproduktiv yaşda olan qadınlarda uzunmüddətli müalicəyə göstəriş varsa, müvafiq kontraseptivlərin tətbiq edilməsi nəzərdə tutulmalıdır.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Hidroxlortiazid:
Flukonazol və Hidroxlortiazidin çoxsaylı dozasını yanaşı qəbul edən şəxslərdə Flukonazolun plazma konsentrasiyası 40%-ə qədər artır, bu halda xəstə diqqətli müşahidə altında olmalıdır. Rifampisin (CYP450 induksiya edən):
Flukonazol və Rifampisinin yanaşı təyini əyrialtı sahəni (AUC) 25%-ə qədər azaldır və Flukonazolun yarımparçalanma dövrünü 20%-ə qədər qısaldır. Yanaşı olaraq Rifampisin qəbul edən xəstələrdə Flukonazolun dozasının artırılması nəzərə alınmalıdır.
Flukonazolun digər dərman preparatlarının metabolizminə təsiri:
Flukonazol CYP3A4 fermentinin inhibitorudur. Bu izofermentin substratları hesab olunan benzodiazepinlər, kalsium kanallarının blokatorları, karbamazepin, siklosporin, prednizolon, rifanibutin sirolimus, takrolimus kimi preparatlar flukonazolla yanaşı istifadə edildikdə, həmin preparatların plazma konsentrasiyasi arta bilər. Flukonazolla yanaşı istifadəsi zamanı onların dozasını korreksiya etmək, xəstələri nəzarət altında saxlamaq lazımdır, Flukonazolun CYP2C9 izofermentinin substratı olan aşağıdakı preparatlarla qəbulu zamanı da həmin preparatların plazma konsentrasiyası yüksələ bilər: antikoaqulyantlar, selekoksib, lozartan fenitoin, qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (məsələn, naproksen, lornoksikam, meloksikam, diklofenak), sulfonilsidikcövhəri preparatları. Bu preparatların flukonazolla yanaşı istifadəsi zamanı, onların əlavə təsirlərinin artması ehtimalı onların dozalarının korreksiyasına əsas verir. Siklofosfamid, fentanil, didanozin, metadon, oral kontraseptivlər (etinilestradiol və levonorqestrelin), sakvinavir, teofillin, trimetreksat, A vitamini, zidovudin kimi preparatların flukonazolla yanaşı qəbulu zamanı onların metabolizmində əyrialtı sahənin (AUC) artması və həmin preparatların əlavə təsirlərinin artması müşahidə olunmuşdur. Bu səbəbdən lazım qələrsə onların dozası tənzimlənməlidir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik zamanı istifadəsi məqsədəuyğun deyil. Yalnız hamilə qadının həyatı üçün təhlükə törədən ağır göbələk infeksiyaları istisna olunmaqla (əgər gözlənilən effekt döl üçün olan riskdən üstündürsə). Ana südündə preparatın qatılığı qan plazmasındakı qatılığa bərabər olur. Ona görə laktasiya zamanı Flukonazol  təyini məsləhət görülmür.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Flukonazol sürücülük və mexanizmlərdən istifadə etmək qabiliyyətinə ya heç təsir etmir, ya da çox cüzi təsir edir.
İstifadə qaydası və dozası
Fərdidir. Flukonazol gündəlik dozası göbələk infeksiyasının təbiətindən və ağırlıq dərəcəsindən asılı olaraq təyin olunur.
Vaginal kandidozda Sterinazol 150 mq olmaqla birdəfəlik dozada daxilə təyin olunur. Vaginal kandidozun residivlərinin qarşısını almaq üçün Sterinazol ayda 1 dəfə 150 mq qəbul olunur. Müalicə müddəti fərdidir: 4-12 ay. 
Kandidozun profilaktikası üçün Sterinazol 50-400 mq olmaqla gündə bir dəfə göbələk infeksiyası yaranma riskindən asılı olaraq təyin olunur.
Pəncə, qasıq nahiyəsi, dəri mikozlarında Sterinazol 150 mq olmaqla həftədə 1 dəfə təyin olunur. Müalicə müddəti 2-4 həftədir.
Antibiotiklərlə müalicədən sonra və immunitet zəifliyində profilaktik məqsədlə Sterinazol 150 mq olmaqla həftədə bir dəfə təyin olunur.
Onixomikozda preparat 150 mq olmaqla həftədə 1 dəfə, dırnaq sağalana qədər qəbul edilir. Yayılmış kandidoz və digər invaziv kandidozlarda Sterinazol ilk günlərdə 450 mq, sonrakı günlərdə isə 150-450 mq təyin olunur. Müalicə klinik effektdən asılı olaraq davam etdilir.
Sistem kandidozlarda həftədə 150-450 mq təyin olunur. Müalicə 2 il davam etdirilir.
Kriptokokk kandidozlarda həftədə 150-450 mq təyin olunur. Müalicə 2 il davam etdirilir. Kriptokokk meningitində və digər lokalizasiyalı kriptokokklarda birinci gün 400 mq, sonrakı günlər isə 200-400 mq gündə 1 dəfə təyin olunur. Müalicənin müddəti klinik effektdən asılıdır.

Əlavə təsirləri
İstənilən digər preparatlar kimi Sterinazol ona qarşı yüksək həssaslığa malik pasiyentlərdə əlavə təsirlər yarada bilər.
Aşağıda qeyd olunan əlavə təsirlərdən hər hansı birinə rast gəlsəniz, Sterinazolun qəbulunu dayandırın və təcili olaraq yaxınlıqdakı xəstəxanaya və ya həkimə təcili yardım üçün müraciət edin:

Qəfləti boğulma hissi, tənəffüsün çətinləşməsi, üzün, dodaqların və boğazın şişməsi; bu ağır allergik reaksiyanın əlamətləri ola bilər.
Dəridə qanlı suluqların və qabıqlanan qabarcıqların olması.
Ciddi dəri yanıqlarının olması;

Qeyd olunan bu əlavə təsirlərə çox nadir hallarda rast gəlinir.
Sterinazol qaraciyərə mənfi təsir göstərə bilər. Bunun əlamətləri yorğunluq, iştahanın itməsi, qusma, gözün selikli qişasının və dərinin saralması və s. Əgər belə hallar baş verərəsə, Sterinazolun qəbulunu dayandırın və dərhal həkimə müraciət edin.
Əlavə  təsirlərin  tezliyi  aşağıdakı  parametrlərlə  təyin  edilir:
Çox  tez-tez (≥ 1/10);

Baş ağrısı
Mədədə diskomfort hissi, diareya, qusma, qaraciyər fermentlərinin artması
Səpgi

Tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10);

Eritrositlərin sayının azalması
İştahanın azalması
Yuxu pozğunluğu
Başgicəllənmə
Dad hissinin pozulması
Qəbizlik
Ağızda quruluq
Meteorizm
Dəri və selikli qişaların saralması
Əzələ ağrıları
Tərləmə
Dəri qaşınması
Yorğunluq hissi

Bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100); 

Leykopeniya, eritropeniya
Dərialtı qansızmalar
Qanda xolesterin və digər yağların artması
Qanda kaliumun səviyyəsinin azalması
Əsmə
EKQ-də dəyişikliklər
Qaraciyər çatışmazlığı
Allergik reaksiyalar (bəzən anafilaktik şok)

Doza həddinin aşılması
Flukonazolun doza həddinin aşılması ilə əlaqədar hallusinasiyalar və paranoid davranış kimi halların olması haqda məlumatlar vardır. Əgər doza həddinin aşılması baş verərsə, simptomatik və dəstəkləyici terapiya aparılmalı və mədə yuyulmalıdır. Flukonazol əsasən sidiklə ekskresiya olunur: Gücləndirilmiş diurez eliminasiyanı artıra bilər. Üçsaatlıq hemodializ seansı plazmada olan səviyyəsini təxminən 50% azaldır.
Buraxılış forması
150 mq-lıq 4 bərk kapsul içlik vərəqə ilə birlikdə orijinal karton qutularda qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25ºС  temperaturdan  yüksək  olmayan, işıqdan  qorumaqla  və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
Yararlılıq müddəti qutunun üzərində göstərilmişdir.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Fulton medicinali SpA – via Marconi 28/9, 20020 Arese (Milan-Italy)
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Novator Pharma LLP, United Kingdom.
Office 307, Regico Offices the Old Bank 153 the Parade high street Watford, United Kingdom.
Məhsulun və əmtəə nişanının sahibi
Novator Pharma LLP, United Kingdom.
Office 307, Regico Offices the Old Bank 153 the Parade high street Watford, United Kingdom.