Ruzolostin

                             Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
  
RUZOLOSTİNörtüklü tabletlərRUZOLOSTIN
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Rosuvastatin
TərkibiTəsiredici maddə:   1 tabletin tərkibində 20 mq rozuvastatin (kalsium duzu şəklində) vardır.
Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristallik sellüloza, krospovidon, natrium                                hidrokarbonat, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat, metilhidroksipropilsellüloza, titan dioksid, makroqol 6000, talk, qırmızı dəmir oksidi.
TəsviriDəyirmi, iki tərəfi qabarıq, çəhrayı rəngli örtüklü tabletlərdir.
Farmakoterapevtik qrupuStatinlər. Hipolipidemik preparatlar. HMQ-KoA-reduktazanın inhibitorları.
ATC kodu: C10AA07. 
Farmakoloji xüsusiyyətləri
FarmakodinamikasıRozuvastatin 3-hidroksi-3-metilqlutarilkoenzim A-nı xolesterinin sələfi olan mevalon turşusuna çevirən HMQ-KoA-reduktaza fermentinin selektiv və rəqabətli inhibitorudur. Rozuvastatinin əsas təsiri qaraciyərdə baş verir ki, xolesterinin sintezi və ASLP-in (aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər) katabolizmi məhz burada baş verir. Rozuvastatin qaraciyər hüceyrələrinin səthindəki ASLP reseptorlarının (APO- zülalları) sayını artırmaqla plazmada xolesterinin və lipoproteinlərin səviyyəsini aşağı salır, nəticədə xolesterinin/ASLP mənimsənilməsinin və katabolizminin güclənməsinə səbəb olur. Rozuvastatin qaraciyərdə ÇASLP (çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər) sintezini inhibə edir və beləliklə ÇASLP və ASLP ümumi miqdarını azaldır.
Farmakokinetikası
SorulmasıRozuvastatinin qanda maksimal konsentrasiyası peroral qəbuldan 3-5 saat sonra müşahidə olunur.  Cmax (qanda maksimal konsentrasiya) və AUC (farmakokinetik əyri altında sahə) göstəriciləri dozaya mütənasib olaraq artır. Rozuvastatinin mütləq biomənimsənilməsi təxminən 20%-ə bərabərdir. Qida qəbulu dərman vasitəsinin AUC göstəricisinə təsir etmir. Səhər yaxud axşam qəbulundakı rozuvastatinin AUC göstəriciləri fərqlənmir.
PaylanmasıRozuvastatinin orta paylanma həcmi təxminən 134 l təşkil edir. Plazmadakı rozuvastatinin 88%-i qanın zülalları ilə, əsasən albuminlə birləşir. Bu birləşmə geriyədönəndir və qandakı konsentrasiyasından asılı deyil.
MetabolizmiRozuvastatin metabolizmə az uğrayır. Əsas metabolitləri N-dismetil- və lakton metabolitləridir. N-dismetil-metaboliti rozuvastatindən təxminən 50% aşağı aktivliyə malikdir, lakton-metabolitləri isə farmakoloji baxımdan qeyri-aktivdirlər. Rozuvastatin dövr edən HMQ-KoA-reduktazanın 90% -nin inhibə olunmasını təmin edir.
Xaric olmasıRozuvastatinin və metabolitlərinin 90%-i bağırsaq yolu ilə xaric olunur. Rozuvastatinin yarımxaricolma müddəti 19 saatdır.
Yaşlı xəstələrdə.Rozuvastatinin qanda konsentrasiyası yaşlı (≥ 65 yaş) və cavan xəstələrdə fərqlənmir.
Böyrək çatışmazlığı zamanıYüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığında (CLcr ≥ 30 ml/min/1,73 m2) rozuvastatinin qandakı konsentrasiyası dəyişmir. Buna baxmayaraq, hemodializdən asılı olmayan kəskin böyrək çatışmazlığı ilə (CLcr < 30 ml/min/1,73 m 2) xəstələrdə rozuvastatinin qandakı konsentrasiyası sağlam xəstələrlə (CLcr > 80 ml/min/1.73 m2 ) müqayisədə klinik əhəmiyyətli dərəcədə artır (3 dəfə).
Qaraciyər çatışmazlığı zamanıQaraciyərin alkohol xəstəliyi zamanı rozuvastatinin qandakı konsentrasiyası mülayim artır. Çayld-Pyu A xəstəliyində rozuvastatinin Cmax və AUC göstəriciləri normal qaraciyər funksiyası olan şəxslərlə müqayisədə 60% və 5 % müvafiq olaraq artır. Çayld-Pyu B xəstəliyində isə rozuvastatinin Cmax və AUC göstəriciləri normal qaraciyər funksiyası olan şəxslərlə müqayisədə 100% və 21 % müvafiq olaraq artır.
Pediatriyada istifadəsi
10 yaşa qədər uşaqlarda rozuvastatinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. 10-17 yaşlı uşaqlarda anamnezdə ailəvi hiperxolesterinemiya aşkarlandıqda rozuvastatin istifadə oluna bilər.
İstifadəsinə göstərişlərFredrikson klassifikasiyasına əsasən birincili hiperxolesterinemiya (tip IIa, həmçinin ailəvi heteroziqot hiperxolesterinemiya) və ya qarışıq hiperxolesterinemiya (tip IIb) zamanı kompleks müalicədə bədən çəkisinin azaldılması üçün (xüsusən, pəhriz və fiziki məşqlər effekt verməyəndə)
Homoziqot ailəvi hiperxolesterinemiyada lipid səviyyəsini azaltmaq üçün
Əsas ürək-damar xəstəliklərinin ağırlaşmalarının (insult, infarkt, arterial revaskulyarizasiya) profilaktikasında.
Əks göstərişlərRozuvastatinə və ya preparatın digər hər hansı bir komponentinə qarşı hiperhəssaslıq
hamiləlik və laktasiya. Preparatın qəbulu müddətində hamilə qalmaq olmaz, əgər hamilə qalsanız bu haqda həkiminizə məlumat verin
qaraciyərin aktiv xəstəlikləri və ya transaminazaların zərdab aktivliyinin naməlum mənşəli artması (normanın yuxarı həddi ilə müqayisədə ən azı 3 dəfə) zamanı,
ağır böyrək çatışmazlığı (KK 30 ml/dəqiqədən az),
əzələ ağrılarından əziyyət çəkirsinizsə, davamlı və ya yüksək miqdarda alkoqol qəbul edirsinizsə, qalxanvari vəzin çatışmamazlığı varsa preparatın qəbulu yolverilməzdir,
siklosporin preparatı ilə birlikdə qəbul olunmur.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləriRozuvastatinin qəbulu zamanı, bu sinifə aid digər dərman vasitələrinin qəbulunda olduğu kimi, mioqlobinuriya ilə bağlı olan kəskin böyrək çatışmazlığı ilə birlikdə rabdomioliz halları da qeyd olunmuşdur. Bu risk dərman vasitəsinin müxtəlif dozalarda qəbulu zamanı müşahidə oluna bilər və xüsusilə yüksək doza (40 mq) qəbulu zamanı bu hal daha da arta bilər. Dərman vasitəsi miopatiyaya meylliyi olan  xəstələrə ehtiyatla təyin olunur (məs.,  ≥ 65 yaş,  hipotireozun effektsiz müalicəsi, böyrək çatışmazlığı). Bu risk rozuvastatinin digər hipolipidemik dərman vasitələri (fibratlar, niasin), hemfibrozil, siklosporin, lopinavir/ritonavir ilə yanaşı təyinatı zamanı daha çox arta bilər. Kreatinfosfokinazanın səviyyəsinin artması zamanı miopatiya diaqnozuna şübhə yarandıqda rozuvastatinin qəbulu dayandırılmalıdır. Kəskin miopatiya əlamətləri təzahür olunduqda və ya rabdomioliz fonunda böyrək çatışmazlığının inkişafının risk amilləri meydana gəldikdə (məs., ağır kəskin infeksiya, arterial hipotenziya, ağır əməliyyat, travma, ağır metabolik, endokrin və elektrolit pozğunluqları və nəzarət olunmayan qıcolmalar) rozuvastatinin müalicəsi müvəqqəti dayandırılmalıdır. Halsızlıq və ya qızdırma ilə müşayiət olunan əzələlərdə naməlum ağrılar və ya zəiflik müşahidə olunarsa təcili olaraq həkimə müraciət etmək lazımdır. Müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə müddətində qaraciyərin funksional pozğunluğunun simptomları meydana çıxdıqda qaraciyərin ferment sınaq testləri aparılmalıdır.Rozuvastatinin qəbulu zamanı digər HMQ-KoA-reduktaza inhibitorlarının qəbulunda olduğu kimi plazma transaminazalarının (ALT, AST) artması müşahidə edilə bilər. Əksər hallarda bu artma müvəqqətidir, müalicəyə fasilə verildikdə və/ya müalicə davam olunduqda aradan qaldırılır.Rozuvastatinin qəbulu zamanı sarılıq əlaməti iki halda qeyd ounmuşdur ki, bu hal müalicə dayandırdıqdan sonra aradan qaldırılmışdır. Rozuvastatin qəbul etmiş xəstələrin 1,1 %-də transaminazaların    plazmadakı səviyyələrinin plasebo (0,5%) ilə müqayisədə yüksəlməsi (3 dəfədən çox) müşahidə edilmişdir. Müalicə müddətində sarılıq və ya ciddi qaraciyər pozğunluğu qeyd olunursa dərman vasitəsinin qəbulu dayandırılmalıdır. Yüksək miqdarda alkohol qəbul edən xəstələrdə və/və ya qaraciyər xəstəlikləri zamanı rozuvastatin ehtiyatla təyin olunur. Qaraciyərin aktiv xəstəlikləri və ya transaminazaların naməlum səbəbdən davamlı yüksəlməsi rozuvastatinin təyin edilməsi üçün əks göstərişdir.
Endokrin sistemə təsiriBəzi əldə olunmuş məlumatlar göstərir ki, statinlər qrupundan olan preparatlar qanda qlükozanın miqdarını artırır və şəkərli diabetin yüksək inkişaf riski olan bəzi xəstələrdə müvafiq müalicəyə ehtiyac yaradacaq dərəcədə hiperqlikemiya törədə bilər. Lakin preparatın ürək-damar xəstəliklərinin riskini azaltmasındakı fayda,  diabetin yaranmasının kiçik riskini üstələndiyindən statinlərlə müalicə dayandırılmamalıdır. Risk qrupundan olan pasiyentlərdə (acqarına qanda şəkəri 5,6 – 6,9 mmol/l,  BKİ (bədən kütləsi indeksi) > 30 kq/m2 olan, triqliseridlərin yüksək miqdarı, arterial hipertenziya ilə) qüvvədə olan tövsiyələrə əsasən qanda şəkərin miqdarının vaxtaşırı monitorinqinin aparılmasına əsas var.
İnterstisial ağciyər xəstəlikləriBəzi statinlərin uzunmüdətli qəbulu zamanı interstisial ağciyər xəstəliklərinin yaranması mümkündür. Xəstəliyin təzahürləri nəfəs darlığı, quru öskürək və ümumi vəziyətin pisləşməsi (zəiflik, bədən kütləsinin azalması və qızdırma) ola bilər. Bu xəstəliyin yaranmasına şübhə olduqda, statin müalicəsi dayandırılmalıdır.
Tabletlərin tərkibində laktoza var. Qalaktozaya qarşı irsi dözümsüzlük, Lapp laktoza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktozanın sorulmasının pozulması olan xəstələrdə atorvastatinin istifadəsi tövsiyə olunmur. 
 
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiriSiklosporin rozuvastatinin təsirini artırır, bu dərman vasitələrinin yanaşı istifadəsi əks göstərişdir.
Hemfibrozilin istifadəsi zamanı rozuvastatinin təsiri artır və bu dərman vasitələrinin yanaşı istifadəsi tövsiyə olunmur. Əgər rozuvastatin istifadə olunursa, bu zaman gündəlik doza 5 mq-dan başlamaq lazımdır.
Proteazanın inhibitorlarının ritonavirlə kombinasiyasının rozuvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi rozuvastatinin effektinə müxtəlif təsir göstərir. Proteazanın inhibitorlarının lopinavir/ritonavir və atazanavir/ritonavir kombinasiyası rozuvastatinin təsirini 3 dəfəyə qədər artırır. Belə hallarda, rozuvastatinin gundəlik dozası 10 mq-dək məhdudlaşdırılır. Tipranavir/ritonavir və ya fosamprenavir/ritonavir kombinasiyasının rozuvastatinin təsirin dəyişdirmir.
Kumarin antikoaqulyantları ilə yanaşı rozuvastatinin qəbulu zamanı xəstələrdə BNN (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət) arta bilər. Buna görə, müalicədən əvvəl BNN yoxlanılmalıdır. Niasinin hipolipidemik dozasının rozuvastatinlə yanaşı istifadəsi miopatiya riskini artırdığına görə bu dərman vasitələri eyni vaxtda ehtiyatla təyin olunurlar.
Rozuvastatinin fenofibratla yanaşı istifadəsi zamanı hər iki dərman vasitəsinin farmakokinetik əyri altındakı sahəsinin klinik əhəmiyyətli artması müşahidə olunmur. Məlumdur ki, HMQ-KoA-reduktaza inhibitorlarının fenofibratlar ilə yanaşı istifadəsi zamanı miopatiya riski artır, bu faktoru nəzərə alaraq qeyd olunan dərman vasitələri yanaşı ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
Ezitimib, eritromisin və peroral kontraseptivlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, bir-birinə qarşılıqlı təsir göstərirlər. Sistem fuzid turşusu ilə müalicəyə ehtiyac olduqda, rozuvastatinlə müalicə fuzid turşusu ilə müddətində və bitdikdən 7 gün sonra dayandırılmalıdır.
 
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsiHamiləlik və laktasiya dövründə təyin olunmur.
 
Pediatriyada  istifadəsi6 yaşdan aşağı uşaqlara rozuvastatinin təyini məsləhət deyil. 18 yaşdan aşağı rozuvastatinin 40 mq dozada təyini məsləhət deyil.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiriNəqliyyat vasitəsini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri məlum deyil
İstifadə qaydası və dozasıDərman vasitəsi qida qəbulundan asılı olmadan daxilə qəbul edilir (ac qarına və ya yeməkdən sonra).
Preparatı hər zaman həkiminizin tövsiyə etdiyi kimi qəbul edin. Əmin deyilsinizsə, həkiminizdən və ya əczaçınızdan soruşun.
Böyüklər üçün normal dozalar: preparatı yüksək xolesterin səviyyəsini aşağı salmaq üçün qəbul edirsinizsə, başlanğıc doza: əgər əvvəllər hər hansı bir statin istifadə etməmisinizsə ‐ 5 mq doza ilə, əgər əvvəllər başqa bir statin istifadə etmisinizsə ‐ 5 mq və ya 10 mq doza ilə başlamalısınız. Başlanğıc dozanın seçilməsi aşağıdakı hallardan asılıdır:
xolesterinin səviyyəsi,
ürək tutması və ya insult keçirmə riskinin mövcudluğu,
mümkün əlavə təsirlərə səbəb ola biləcək özəlliyin olub‐olmaması.
Aşağıdakı hallarda həkiminiz Sizə ən aşağı doza, yəni 5 mq təyin edə bilər:
Asiya mənşəlisinizsə (Yapon, Çinli, Filippinli, Vyetnamlı, Koreyalı və Hindli),
yaşınız 70‐dən yuxarıdırsa,
orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olduqda, əzələ ağrıları və sancıları yaşama riskiniz varsa (miopatiya).
Dozanın artırılması və ən yüksək gündəlik dozaHəkiminiz dozanın artırılmasına qərar verə bilər. Beləliklə, Sizin üçün ən münasib dozadan istifadə edə bilərsiniz. Əgər müalicəyə 5 mq doza ilə başlamısınızsa, həkiminiz dozanı əvvəlcə 10 mq‐a, daha sonra 20 mq‐a, lazım gələrsə, hətta 40 mq‐a çatdıra bilər. Müalicəyə 10 mq doza ilə başlamısınızsa, həkiminiz bunu 20 mq‐a, sonra isə lazım gələrsə, 40 mq‐a çatdıra bilər. Dozanın hər yüksəldilməsi 4 həftəlik intervallarla həyata keçirilir. Rozuvastatinin ən yüksək gündəlik dozası 40 mq‐dır. Bu doza adətən,xolesterin səviyyəsi yüksək, ürək tutmaları və insult riski yüksək olan, eyni zamanda 20 mq doza ilə xolesterininin səviyyəsi kifayət dərəcədə düşməyən xəstələr üçündür.
Preparatı ürək tutmaları və insult riskini azaltmaq üçün istifadə edirsinizsəTövsiyə edilən doza gündə 20 mq‐dır. Bununla birlikdə, Sizdə yuxarıda göstərilən faktorlardan hər hansı biri olarsa, həkiminiz daha aşağı dozadan istifadə etməyinizə qərar verə bilər.
10‐17 yaş arası uşaqlar üçün normal dozalarNormal başlanğıc doza 5 mq‐dır. Həkiminiz Sizin üçün preparatın ən uyğun dozasını tapmaq üçün dərmanın dozasını artıra bilər. Rozuvastatinin ən yüksək gündəlik dozası 20mq‐dır. Preparatı gündə bir dəfə qəbul edin.  40 mq uşaqlarda istifadə olunmamalıdır.
70 yaşdan yuxarı, böyrək xəstəlikləri olan və miopatiyalı şəxslərdə müalicəyə 5 mq doza ilə başlamaq lazımdır.
Əlavə təsirləriBütün dərmanlar kimi, rozuvastatin də, hamıda olmasa da, əlavə təsirlər törədə bilər. Rozuvastatin istifadəsi zamanı aşağıda qeyd edilən əlavə təsirlər müşahidə edilmişdir. Onlar başvermə tezliyinə müvafiq olaraq sadalanır:
Çox  tez-tez (≥ 1/10);
Baş ağrısı
Qarında ağrı
Qəbizlik
Ürəkbulanma
Əzələ ağrıları
Halsızlıq
Başgicəllənmə
Hiperproteinuriya (adətən öz-özünə keçir, rozuvastatinin qəbulunu dayandırmaq lazım gəlmir)
Diabet. Bu xüsusən qanda qlukozanın və lipidlərin konsentrasiyası yüksək olduqda, artıq bədən çəkisi və yüksək təzyiqli pasiyentlərdə ola bilər.
Tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10);
Dəridə səpgilər, övrə və qaşınma
Hiperproteinuriya (adətən öz-özünə keçir, rozuvastatinin qəbulunu dayandırmaq lazım gəlmir)
Bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100); trombositopeniya, ağır allergik reaksiyalar – üzün, dodaqların, dilin və boğazın ödemi, dəridə köpəşləşmə və güclü qaşınmanın yaranması kimi əlamətlərlə rastlaşsanız preparatın qəbulunu dayandırın və yaxınlıqdakı xəstəxanaya müraciət edin.
Əzələ ağrıları (Bu əlamət uzun müddətli və dözülməz olarsa preparatın qəbulunu dayandırın və bu haqda həkiminizə məlumat verin), rabdomioliz, əzələlərin qırılması.
Qarında güclü ağrılar, pankreatit
Qanda qaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasının artması (pankreatit)
Nadir hallarda (≥  1/10000 - < 1/1000);
Gözün və dərinin saralması
Hepatit, sarılıq
Sidikdə qan izləri
Əl və ayaq sinirlərinin zədələnməsi
Oynaq ağrıları
Yaddaşın zəifləməsi
Kişilərdə süd vəzlərinin böyüməsi (ginekomastiya)
Məlum  deyil (əldə  olan  məlumatlar  görə  tezliyi  qiymətləndirmək  mümkün  deyil).
Diareya
Stivens-Conson sindromu
Öskürək
Təngnəfəslik
Ödem
Yuxu pozğunluğu, yuxusuzluq, gecə kabusları
Cinsi zəiflik
Depressiya
Tənəffüsün çətinləşməsi, boğulma
Vətərlərin zədələnməsi
Əzələ zəifliyi, immun vasitəli nekrotik miopatiya.
Doza həddinin aşılmasıHəddindən artıq dozanın qəbulu ehtimal olunduqda simptomatik müalicə aparılmalıdır. Rozuvastatin hemodializ vasitəsi ilə xaric olunmur. Preparatı tövsiyə olunan dozadan çox qəbul etmisinizsə, dərhal həkiminizə bu haqda məlumat verin.
Buraxılış forması14 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti250C –dən aşağı tempraturda, quru, işıq düşməyən və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti3 il.Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərtiResept əsasında buraxılır.
İstehsalçıLaboratorios Normon, S.A.,İspaniya.
Qeydiyyat vəsiqəsinin və əmtəə nişanının sahibi"NOVATOR PHARMA", Böyük  Britaniya.